ABSTRACT
En Colombia, cerca del 90% de los accidentes ofídicos son ocasionados por serpientes del género Bothrops, cuyos venenos provocan alteraciones locales y sistémicas, como edema, anticoagulación, hemorragia y mionecrosis. El suero antiofídico es el único tratamiento efectivo, pero su limitada acción local y escasa disponibilidad en zonas geográficas aisladas hace necesaria la búsqueda y validación de alternativas terapéuticas que actúen como recurso y disminuyan el porcentaje de secuelas de estos accidentes. Recientes estudios han reportado acción inhibitoria del extracto etanólico de Brownea rosademonte (Caesalpiniaceae) sobre algunos efectos locales de estos venenos. Así, en el presente estudio in vitro se evaluó la capacidad inhibitoria de extractos etanólicos de hojas y corteza de Brownea ariza sobre las actividades proteolítica, fosfolipasa A2 y coagulante del veneno de B. asper; esta última según el efecto de coagulación in vitro, se relaciona con anticoagulación observada in vivo. Los resultados mostraron que los extractos de corteza inhiben la acción de fosfolipasas A2 (93,2 ± 0,4%), prolongan el tiempo de coagulación (más de 10 min), e inhiben la actividad proteolítica, aunque ésta última con menores efectos que el extracto foliar (77 ± 0,6% y 93,8 ± 0,6% respectivamente).
In Colombia, about 90% of snakebites are caused by Bothrops snakes, whose venoms cause in vivo, local andsystemic disturbances, such as edema, myonecrosis, blood-clotting disorders and hemorrhage. Antivenom is the only effective treatment to manage these poisonings, but its limited action at local level and little availability in geographically isolated areas makes necessary the validation and search for therapeutic alternatives acting as an immediate resource to reduce the percent of sequels caused in these snakebites. Recent studies have reported the inhibitory action of the Brownea rosademonte (Caesalpiniaceae) extract against some local effects produced by these snakes. Therefore, in this in vitro research the inhibitory ability of the ethanol extract of leaves and bark from Brownea ariza was evaluated on proteolytic, phospholipaseA2 and coagulant activities of B. asper venom, which is related with anticoagulation observed in vivo. The results showed that bark extracts inhibit phospholipase A2 activity (93,2 ± 0,4%), extend the clotting time of plasma (more than 10 minutes) and inhibit the proteolytic activity, although the latter showed lesser effects than those observed with leaves extract (77 ± 0,6% and 93,8 ± 0,6%, respectively).
Subject(s)
Viper VenomsABSTRACT
Los extractos vegetales constituyen una fuente rica de moléculas farmacológicamente activas, cuya aplicación en medicina tradicional permite un acercamiento a potenciales actividades biológicas. En este trabajo se evalúa la capacidad inhibitoria de extractos etanólicos de hojas, raicillas y fracciones obtenidas por cromatografía en columna de Renealmia alpinia (Rottb) Mass, cultivada in vitro, sobre los efectos hemolítico indirecto, proteolítico y coagulante inducidos por el veneno de Bothrops asper. La actividad hemolítica indirecta es inhibida en mayor medida por la fracción 7-8 (47,3 ± 2,20%), seguida en su orden por los extractos de raicillas (32,6 #177; 6,90%) y hojas (24,2 ± 4,43%) de origen in vitro y hojas ex vitro (16,2 ± 3,88%). La actividad proteolítica se inhibe ampliamente por los extractos de hojas tanto in vitro como ex vitro sin diferencias significativas. Contra la actividad coagulante se registra una mayor neutralización por parte de las raicillas in vitro (81,73 ± 9,94s). Se descarta un potencial mecanismo de acción proteolítico de Renealmia alpinia sobre el veneno de Bothrops asper dado que no se producen cambios en los patrones electroforéticos del veneno. Los resultados viabilizan la aplicación de Renealmia alpinia como coadyuvante en el tratamiento del accidente ofídico y sustentan la utilidad de la micropropagación para la producción masiva de componentes activos.
Plant extracts are a rich source of pharmacologically active molecules. Their application allows a tradicional medicine approach to potential biological acitivities. This paper evaluates the inhibitory capacity of ethanolic extracts of leaves and little roots and also fractions chromatographically fractions obtained from Renealmia alpinia (Rottb) Mass, cultured in vitro, on the indirect hemolytic activity, proteolytic activity and coagulant activity induced by the Bothrops asper venom. Indirect hemolytic activity is inhibited to a greater extent by the fraction 7-8 (47.3 ± 2.20%) followed in order by the extracts from little roots (32.6 ± 6.90%) and leaves (24.2 ± 4.43%). They came from in vitro and ex vitro leaves (16.2 ± 3.88%). The proteolytic activity is largely inhibited by the leaves extracts in vitro and ex vitro without significant differences between them. Little roots in vitro showed the highest neutralization effect on coagulant activity (81.73 ± 9.949s). Proteolytic activity from Renealmia alpinia extracts on Bothrops asper venom is ruled out since there are not changes in the electrophoretic pattern of the venom. The results make possible the implementation of Renealmia alpinia as adjuvant for the treatment of ophidic accidents and sustain the value of micropropagation for mass production of active components.
ABSTRACT
Algunas especies de la familia Heliconaceae han demostrado capacidad neutralizante parcial/total de las actividades letal, hemolítica indirecta, hemorrágica, proteolítica, coagulante, mionecrosante y edematizante del veneno de Bothrops asper (mapaná equis). Este trabajo evalúa dos especies de heliconias: Heliconia psittacorum y Heliconia rostrata, contra las actividades hemolítica indirecta, proteolítica y coagulante del veneno de B. asper, sin que ninguna de ellas ejerza inhibición sobre la actividad hemolítica indirecta y proteolítica. Por el contrario, sus extractos retardan el efecto coagulante del veneno con respecto al controlpositivo hasta 45.59 segundos. Al realizar el perfil electroforético, se observa una banda perteneciente al extracto de H. psittacorum, y además se evidencia disminución y aumento en la intensidad de algunas bandas (66 y 31 KDa respectivamente), que pueden indicar una posible degradación por parte de los extractos. La evaluación fitoquímica de los extractos muestra la presencia de metabolitos primarios de carácter glúcido y protéico; y secundarios como compuestos fenólicos, terpenoides y cumarinas, algunos de los cuales han sido reportados en otras especies vegetales como responsables de la actividad antiofídica.
Subject(s)
Phenolic Compounds , HeliconiaceaeABSTRACT
Los venenos que producen los animales son una mezcla compleja de proteínas, péptidos, enzimas y trazas deelementos no proteicos tales como carbohidratos y sales, cuya finalidad es inmovilizar la presa y comenzar a digerirla. Las toxinas son sustancias aisladas de venenos, con una o varias acciones específicas sobre las víctimas. Entre estos compuestos, son numerosos los que tienen acción sobre receptores específicos ubicados en el sistema nervioso central y/o periférico, mientras que otros ejercen sus efectos actuando sobre otras proteínas. Desde el descubrimiento en 1971, del péptido que dio origen al Captopril, y teniendo en cuenta que muchas toxinas son útiles como herramientas para el estudio de procesos fisiológicos, se comenzó a mirar los venenos de animales como fuentes ricas en compuestos bioactivos y a pensar en su uso potencial como agentes terapéuticos. Así pues, en la actualidad disponemos de diferentes medicamentos y herramientas diagnósticas o de investigación básica derivados de toxinas. Esta revisión, basada en publicaciones realizadas en los últimos 10 años, busca proporcionar una visión actual del uso de algunas de estas moléculas como herramientas en diferentes campos de la biomedicina y la farmacia, y en su aplicación como nuevas alternativas terapéuticas o como modelos en el diseño de las mismas.
Subject(s)
Tetanus Toxin , Mollusk VenomsABSTRACT
En Colombia Bothrops asper (mapaná) es la especie causante del 70 al 90 por ciento de los cerca de 3.000 accidentes ofídicos informados cada año. Durante varios siglos, la medicina tradicional ha utilizado plantas para el tratamiento de la mordedura de serpiente. En nuestro país, el 60 por ciento de las mordeduras son atendidas inicialmente por curanderos o chamanes, que usan al menos 100 especies de plantas medicinales en diferentes formas, de acuerdo al estado clínico del paciente. En este estudio se evaluó la capacidad inhibitoria de tres especies de la familia Heliconiaceae, H. latispatha Benth, H. wagneriana Petersen y H. curtispatha Petersen, sobre los efectos proteolítico, coagulante y hemolítico indirecto inducido por el veneno de Botrhops asper. La primera indujo un mayor porcentaje de inhibición del efecto hemolítico indirecto del veneno de B. asper que la Heliconia wagneriana, así como una reducción en la intensidad en las proteínas del veneno con masa molecular de 14 KDa, mientras que el extracto de la segunda planta mostró una mayor inhibición del efecto proteolítico inducido por el veneno de B. asper, así como mayores cambios en las bandas de proteína del veneno con masas moleculares entre 95 y 110 KDa. El extracto de Heliconia curtispatha, mostró la mayor capacidad inhibitoria de los efectos hemolítico, proteolítico y coagulante; además indujo una degradación de todas las proteínas del veneno completo de B. asper, como había sido reportado previamente